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PQ 401

貨號 Cat. No.
S8003
規格 Size
5~200mg
品牌 Brand
Selleckchem

Description

 



PQ 401
Catalog No.S8003

PQ401 inhibits autophosphorylation of IGF-1R domain with IC50 of <1 μM.


















Size Price Stock Quantity  






















10mM/1mLIn DMSO USD 239 In stock                                                                                                                                                                       
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10mg USD 185 In stock                                                                                                                                                                       
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50mg USD 592 In stock                                                                                                                                                                       
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Distributor Tel: +886-2-2827-1197jimmy@new.abscience.com.tw


Biological Activity







































Description PQ401 inhibits autophosphorylation of IGF-1R domain with IC50 of <1 μM.
Targets IGF-1R          
IC50 <1 μM[1]          
In vitro PQ 401 is an IGF-1R inhibitor and inhibits autophosphorylation of the IGF-IR kinase domain at concentrations <100 nM, with an IC50 <1μM. PQ 401 significantly reduced proliferation of MCF-7 cells with IC50 of 8 μM. PQ 401 also inhibits growth of MCNeuA cells with IC50 of 15 μM. PQ 401 inhibits the IGF-I-mediated antiapoptotic pathway in MCF-7 cells. PQ 401 increases caspase-mediated apoptotic activity in MCF-7 cells. [1]
In vivo PQ 401 (50 mg/Kg, 100 mg/Kg) significantly inhibits MCNeuA tumor growth in a dose-dependent manner. [1]
Features  

Protocol(Only for Reference)


Kinase Assay: [1]









IGF-IR Peptide Autophosphorylation One microgram of constitutively active IGF-IR kinase domain peptide isincubated +/− varying concentrations of PQ 401 in 2% DMSO in 40 mM Tris (pH 7.4), 80μMEGTA, 0.25% 2-mercaptoethanol, 80μM Na3VO4, 10 mM MgCl2, and 2 mM MnCl2 for 20 minutes. ATP isthen added at a final concentration of 20μM. Autophosphorylation of the kinase domain peptide isallowed to occur for 20 minutes at 22℃. The reaction isstopped by the addition of SDS-reducing buffer and the samples are run on SDS-PAGE. Following transfer to nitrocellulose membrane, peptide autophosphorylation isdetermined by Western blotting employing an antibody against phosphotyrosine (PY20).

Cell Assay: [1]





















Cell lines MCF-7, MCNeuA
Concentrations ~50 μM
Incubation Time 3 days
Method The inhibitory effects of diaryl urea on breast cancer cell growth are determined using a CyQuant cell proliferation assay kit. MCF-7 or MCNeuA cells are plated in 96-well plates (5 × 103 per well) in phenol red-free DMEM supplemented with 10% FCS. One plate isprepared for each harvest day. Cells are allowed to adhere overnight and are then treated with various concentrations of diaryl urea or DMSO as a vehicle control. Microplate cultures are harvested on days 0, 1, 2, and 3 by inverting the microplate onto paper towels with gentle blotting to remove growth medium without disrupting adherent cells. Each plate iskept at −80 ℃ until the end of the experiment (day 3) when all of the plates are thawed and assayed together. After thawing, 200 μL of CyQuant GR solution are added to each well and the plates are incubated in the dark for 2 to 5 minutes. Fluorescence ismeasured with a SpectraMax Gemini XS fluorescence microplate reader with 480-nm excitation and 520-nm emission. Proliferation index iscalculated as the percent of nucleotide content versus control cells at day 0.

Animal Study: [1]





















Animal Models FVB/N-TgN(MMTVneu)202 mouse injected with MCNeuA cells.
Dosages 50 or 100 mg/kg
Administration i.p.
Solubility 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, 5 mg/mL

1


References


Clinical Trial Information( data from http://clinicaltrials.gov)





























NCT Number Recruitment Conditions Sponsor

/Collaborators		 Start Date Phases
NCT00163358 Completed Asthma Takeda 2003-09 Phase 3
NCT01697072 Recruiting Gastric Cancer Amgen 2012-10 Phase 3

Chemical Information


Download PQ 401 SDF


 

















Molecular Weight (MW) 341.79
Formula

C18H16ClN3O2
CAS No. 196868-63-0















Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in DMSO
Syonnyms N/A

 


























Solubility (25°C) * In vitro DMSO 32 mg/mL (93 mM)
Water <1 mg/mL (<1 mM)
Ethanol <1 mg/mL (<1 mM)
In vivo 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, 5 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.

* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.


 








Chemical Name N-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-N’-(2-methyl-4-quinolinyl)-

 

Preparing Stock Solutions



















Stock Solution (1ml DMSO) 1mM 10mM 20mM 30mM
Mass(mg) 0.34179 3.4179 6.8358 10.2537

 


 


 


 


 

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